我校教师在国际著名期刊《药物化学杂志》发表论文
| 所在地区： | 安徽-- | 发布日期： | 2019年4月10日 |
近日，以我校石静波和刘新华两位老师分别担任第一作者和通讯作者，我校为第一作者单位的论文《新型口服iNOS二聚化抑制剂：吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物对大鼠佐剂关节炎的活性及机制研究》，在线发表于《药物化学杂志( Journal of Medicinal Chemistry)》（ DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b00039）。
在本项工作中，研究人员以吡唑并[4,3-d]嘧啶为骨架结构，以活性筛选为导向，开展系统性的结构优化与设计，发现高活性的iNOS二聚化抑制剂D27。体外结果显示D27能够有效抑制iNOS的活性（IC50=1.12μM），初步机制表明D27可通过抑制iNOS蛋白的二聚体形成，影响iNOS蛋白的酶活性，抑制NO炎症因子的分泌；体内抗炎活性D27显示对大鼠佐剂关节炎良好活性，表明D27可能是通过抑制iNOS二聚化来治疗炎性疾病的有效候选化合物，为研究抗炎药物潜在靶标提供了新的思路。
《药物化学杂志》是隶属于美国化学会的药物化学领域顶级期刊。该论文是省内高校首次在该期刊上以唯一作者单位发表的研究成果，也是我校药学院药物化学团队多年致力于抗肿瘤、抗炎等先导化合物的设计与合成研究取得的新进展。（药学院）
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